Местни анестетици

При местното обезболяване се премахва сетивността за болка в определена част от човешкото тяло, като съзнанието на болния е запазено. Местното обезболяване е значително по-лесно изпълнимо от общото, изисква по-евтино обзавеждане и по-евтини обезболяващи средства. Нуждае се от по-малко клинични и параклинични предварителни изследвания, не е съпроводено с някои нежелани странични прояви, каквито могат да се наблюдават при общото обезболяване и не се изисква продължително постанестезиологично наблюдение. Всички тези положителни страни на местното обезболяване го правят широко достъпно в общата стоматологична практика, а също и при много специализирани хирургични намеси в устната кухина и лицево - челюстната област. Налице са обаче и някои недостатъци на местното обезболяване: на първо място психичната травма на болния, който присъства на операцията си. За някои болни шумът на машината, тракането на инструменти и видът на окървавените марли и компреси подсилват страха и напрежението. Запазването на сетивността за допир, натиск и теглене също не е приятно за болния.

Лицево - челюстна хирургия    Кариес    Ендодонтия    Ортодонтия    Орална хирургия

Усложнения при местна анестезия

Ако желаете каквато и да било консултация относно лекарствените средства за местна анестезия, обадете се на телефон 032 250606. Нашият екип отговаря и на запитвания по електронна поща на адреси ralev_dental@abv.bg, ceo@ralev-dental.bg и office@ralev-dental.bg. На телефон 0888 646003 можете да се свържете лично с управителя на Он Сайт Партнърс ООД - д-р Венцеслав Ралев. Компанията е вносител за България на препарата Ораблок, който се произвежда от Пиерел Фарма - Италия. Цената на една кутия със съдържание 50 карпули Ораблок е 52 лева. Тъй като местните анестетици са лекарствен продукт по лекарско предписание, при евентуална поръчка може да бъде поискан документ за регистрация на лекарска или дентална практика в РЗИ на съответния регион на страната. Свободната продажба на местни анестетици не е разрешена.

Снимка на фабрична опаковка на разтвор за локална анестезия. В съвременната хирургична практика се използват редица средства за местно обезболяване – местни анестетици. С тяхна помощ се премахва чувствителността на рецепторите или се прекъсва проводимостта на периферните нерви. Местните анестетици стабилизират пропускливостта на клетъчната мембрана и пречат на деполяризацията. Блокира се преминаването на натриеви йони в интрацелуларната среда и отделянето на калиеви йони навън от мембраната – механизъм, който лежи в основата на възникването и провеждането на болковия импулс. Освен това локалните анестетици подтискат синтезирането и действието на медиаторите и са техни конкурентни антагонисти. Това въздействие те упражняват върху всички нервни влакна, но то се проявява значително по-бързо при сетивните и по-бавно при двигателните. Отначало изчезва сетивността за топло и студено, впоследсвие за болка, допир и накрая за натиск. След анестезията сетивността се възстановява в обратен ред.

Всички съвременни местни анестетици се произвеждат в карпулни форми. При Ораблок патронът е произведен от прозрачно стъкло, като от единия край е затворен с бромбутилова гума, а от другия - с алуминиева капачка и гумено уплътнение. Опаковката се състои от PVC - вложка, която съдържа по 10 карпули, а картонените кутии от своя страна съдържат по 5 такива PVC - вложки.

Карпулните игли са удобни са инжектиране на анестетика във всяка една област на човешкото тяло

Ефектът от приложението на местните анестетици зависи от фармакологичните качества на използвания анестетик, от неговата концентрация и доза. За да се използва едно средство за локален анестетик, то трябва да отговаря на редица изисквания, по-важните от които са:

  1. Да има малка местна токсичност, като предизвикваните в нервната тъкан промени са лесно възвратими. Да е с незначителна, компенсаторно преодолима обща токсичност
  2. Да предизвиква добър, бързо настъпващ и достатъчно продължителен по време анестетичен ефект. Да е разтворимо във вода и този разтвор да не се разлага при стерилизация
  3. Да може да се съхранява продължително време, като за това да няма специални изисквания, трудно осигурими в амбулаторни условия
  4. Да е съвместим с вазоконстроктори, чрез прибавянето на които се подобряват анестетичните му качества. Да е неутрален, изотоничен и изойоничен на кръвта.

Химичната структура на локалните анестетици се състои от три части: първа – въглехидратна, втора – съдържаща терциерен или секундерен азотен атом, и трета – свързваща първите две – може да бъде естерна, амидна или анилидна връзка. Азотсъдържащата част е разтворима във вода и осигурява преминаването на анестетика през тъканите. Въглехидратната част е липоидоразтворима и осигурява натрупването на анестетика в нервната тъкан, от което зависи обезболяващото му действие.

В практиката намират приложение средства от групата на кокаина, производните на парааминобензоената киселина и амидните производни. Групата на кокаина включва единствен представител кокаин. Той е естествен продукт, получен от листата на южноамериканското растение Еrythroxylon сосса. Има способността да прониква през лигавица и наранена кожа, като парализира сетивните рецептори и предизвиква вазоконстрикция. Използва се предимно за контактна анестезия (3 – 5 % разтвор). Неколкократното му използване може да доведе до пристрастяване. При резорбция на по-големи количества настъпват тахикардия, бледост, главоболие, смущения в зрението, гърчове. В тези случаи се назначават нитроглицерин – 1 таблетка 0,5 mg под езика или инхалация с 3 – 4 капки амилнитрат, като главата на болния се поставя ниско. При по-тежки прояви с двигателна възбуда и гърчове се използват венозни анестетици от барбитуровите съединения.

Производните на парааминобензоената киселина включват следните местни анестетици:

  1. Анестезин. Представлява прах със силно проявени локални анестетични свойства. Може да се използва за посипване върху рани, язвички, възпалителни процеси. Практически не се разтваря във вода и не намира голямо приложение в оралната и лицево - челюстната хирургия
  2. Дикаин е кристален прах, чиито разтвори се използват за контактна анестезия. Обезболяващият ефект е значително по-голям от този на кокаина и новокаина. Прониква много добре през лигавицата, но е силно токсичен – 2 пъти по-токсичен от кокаина и 10 – 12 пъти от прокаина. Не се прилага при деца до 10 г. При отравяне с дикаин се наблюдава главоболие, брадикардия, затруднено дишане, повръщане, разстройства в съзнанието. В тези случаи лигавицата, където е аплициран дикаинът, се промива с 2 % разтвор на натриев хидрокарбонат, инхалира се амилнитрат или се поставя под езика нитроглицерин. Подкожно се инжeктира кофеин. В практиката се използва 2 – 3 % разтвор на дикаин, към който може да се прибавят няколко капки 0,1 % адреналин или 2 % ефедрин
  3. Прокаин (новокаин) – това е хидрохлорид на диетиламиноетаноловия естер на парааминобензоената киселина. Като контактен анестетик няма практическо приложение. Разтворите му се използват за инжекционна анестезия. Той е един от местните анестетици с най-малка токсичност и най-бързо разграждане в организма. Около 7 – 10 пъти е по-слабо токсичен от кокаина. В тъканите се хидролизира на диетиламиноетанол и парааминобензоена киселина. Използва се предимно като 0,5 %, 1 % и 2 % разтвор. Най-високата му поносима концентрация е 5,48 %. Максималната доза е в рамките на 10 mg/kg телесно тегло. Приложен в по-големи дози, прокаинът оказва ганглиоблокиращо действие. Води до възбуда на ЦНС, гърчове, повишено артериално налягане. При интоксикация с него тези прояви на възбуда изчезват и настъпва парализа на жизненоважни центрове. Полученият при разграждането на прокаина диетиламиноетанол води до усилване на ефекта на дигиталисовите препарати с опасност от дигиталисова интоксикация, а парааминобензоената киселина – до намаляване на ефекта на сулфонамидните препарати. Употребата на прокаина с тях е нецелесъобразна.

Амидните производни включват следните препарати:

  1. Лидокаин (ксилокаин, лигнокаин). Въведен е в практиката през 1946 г. от Льофгрен и Лунквист. Добрите му качества на местен анестетик са причина бързо да навлезе в употреба и постепенно да измести прокаина. Наред с използването му за инжекционна анестезия той се прилага и за повърхностно обезболяване под формата на спрей или течност. Фармакологичната му характеристика включва сравнително по-добри качества от новокаина. Обезболяващият ефект настъпва бързо, има добра проникваемост в тъканите, добра продължителност на обезболяването, стабилен е при съхраняване и повторна стерилизация, не се разгражда от основи и киселини, има подчертан седативен и слаб местен съдоразширяващ ефект, приложим е за контактна анестезия и е съвместим със сулфонамидните препарати. Той е обаче по-токсичен. При концентрация 0,5 % неговата токсичност е равна на тази на прокаина. С нарастване на концентрацията расте и токсичността. Така по данни на Д. Морис при 1 % концентрация той е с 40 % по-токсичен от прокаина, а при 2 % - 50 % по-токсичен. При използване на чист лидокаин без коригенти дозата не трябва да бъде по-голяма от 500 mg.

  2. Байкаин. В сравнение с новокаина при него анестезията настъпва два пъти по-бързо, като има подчертана дълбочина и продължителност. Общата и местната му токсичност е като на новокаина. Той намалява токсичността на прибавените към разтвора съдосвиващи коригенти

  3. Бупивакаин (маркаин) – с 6 пъти по-голям анестетичен ефект от новокаина, но с няколко пъти по-голяма токсичност. Анестезията настъпва в рамките на 4 – 10 минути след инжектирането на разтвора, а максималната дълбочина на обезболяването е към 20 – 35 минута. Продължителността е от 3 до 5 часа

  4. Тримекаин (мезокаин). Обезболяващият ефект е 3 пъти по-голям от този на новокаина. Три пъти по-голяма е и неговата продължителност, но токсичността му е 1,5 пъти по-голяма

  5. Мепивакаин (карбокаин). Анестетичният ефект надвишава 4 пъти този на новокаина. Токсичността му обаче е 1,5 пъти по-голяма. Обезболяването настъпва почти веднага след инжектирането и продължава по-дълго време от това при лидокаина

  6. Хостакаин. И този анестетик е с по-голям анестетичен ефект от новокаина (4 пъти по-голям), без да превишава токсичността му при инжектиране в меки тъкани. Инжектиран интравенозно той е 2 пъти по-токсичен от новокаина. Дифундира много добре, обезболяването настъпва почти веднага и е с продължителност около 1 час

  7. Ултракаин. Това е местен анестетик с добър обезболяващ ефект. Анестезията настъпва в рамките на 5 – 10 минути и трае 2 до 3 часа

  8. Артикаин. Местен анестетик, синтезиран през 1960 г. и намиращ напоследък широко приложение. Има особено ниска токсичност и поради това може да се използва във високи концентрации – това е единственият анестетик, който се използва в 4 % разтвор

Всички средства, с изключение на кокаина, имат по-слабо или по-силно изразено вазодилатиращо действие. Това води до бързо резорбиране на анестетика и намалява продължителността и дълбочината на неговото действие. С прибавянето на коригенти от рода на адреналина и норадреналина (вазоконстриктори) анестетичният ефект значително се подобрява. Чрез свиването на съдовете времето за резорбцията на анестетика се удължава, а с това и действието му, като по такъв начин се намаляват токсичността и необходимото количество. Наред с това локалната исхемия придава пригледност на оперативното поле и предпазва от голяма кръвозагуба.

Като коригенти най-често се използват адреналин и норадреналин. За първи път Браун през 1902 г. поставя адреналин към кокаинов разтвор. Адреналинът е продукт на сърцевината на надбъбречната жлеза. Той се прилага в разтвор 0,1 %. Максималната му доза е 1 mg. Адреналинът повишава кръвното налягане, засилва пулсовата честота и сърдечната дейност, предизвиква хипергликемия, възбужда дихателния център, понижава тонуса на мускулите на червата и бронхите. Върху ЦНС оказва слабо възбуждащо действие. Норадреналинът има по-слаба токсичност от адреналина, не променя кръвната захар, пулсовата честота и кръвоснабдяването на черния дроб и скелетната мускулатура.

При използване на анестетици с коригенти трябва да се вземе предвид, че пренапрежението и страхът от предстоящата операция водят до хиперфункция на надбъбречната жлеза и увеличаване нивото на адреналина. Поради това допълнителното количество адреналин, внесено с анестетика, може да доведе до компликации. В практиката се употребяват фабрично приготвени ампули, в състава на които са прибавени коригенти. Така всяка ампула има три съставки: обезболяващо вещество, коригент, разтворител. Освен тях обаче се прибавят различни видове консерванти и стабилизатори – те предпазват от реакция с металните йони от стъклото на ампулата или карпулата, от разлагане на анестетика под въздействие на ултравиолетовите лъчи от дневната светлина и т.н. Според френски автори (Carrias et al. – 1990 г.) тези стабилизатори са причина за неколкократно по-голям брой алергични инциденти от самия анестетик.

Новадрен е 2 % прокаинов разтвор в ампули по 1 и 2 ml с коригенти адреналин и норадреналин. И трите типа анестетици съдържат по 40 милиграма новокаин; жълтият съдържа адреналин 0.08 милиграма без адреналин, а синият - 0.04 милиграма адреналин + норадреналин 0.04 милиграма. Зеленият новадрен съдържа 0.1 мг. норадреналин, а няма адреналин. Химичният състав на препарата ксилодрен е същият, но като активно действаща съставка се съдържа лидокаин вместо новокаин - също в доза 40 милиграма.

Жълтият новадрен е показан при по-продължителни операции (до 1 час). Наред с добрата анестезия полето е добре обезкръвено. Не е подходящ при възрастни болни и страдащи от сърдечно – съдови заболявания и хипертония. Синият новадрен е подходящ при операции с продължителност около 30 мин. Исхемията е по-слаба. Зеленият новадрен се използва при болни със сърдечно – съдови заболявания и хипертония. Пуснат е в производство и 3 % новадрен в 2 см3 ампули (прокаин 0,06 mg, адреналин 0,04 mg. и дестилирана вода до 2 см3). Ксилодрен e 2 % лидокаинов разтвор в ампули 2 см3 с коригенти адреналин и норадреналин. Употребяват се и ампули с надпис кафяв и червен. Лидокаинът в тях е в количество 40 mg, разтворителят е до 2 ml. Коригентът адреналин в кафявия е 0,025 mg, а в червения – 0,04 mg.

Байкаин e 3 % разтвор в ампули по 2 см3 с надпис жълт, син и зелен. Съдържат основно обезболяващо вещество байкаин 60 mg. и коригенти като при съответните цветове новадрен и ксилодрен.

Скандонест e 2 % или 3 % разтвор в ампули и карпули (1,8 ml) с основно обезболяващо вещество мепивакаин и същите коригенти. Ксилонест е 3 % разтвор в карпули с обезболяващо вещество лидокаин и коригент октапресин.

Мепивастезин е 2 % разтвор с основно обезболяващо вещество мепивакаин, няма добавени коригенти. Подходящ за анестезия при бременни жени – свежда се до минимум вероятността от индицииране на маточни контракции и получаването съответно на аборт или преждевременно раждане.

Убистезин и убистезин форте – 4 % разтвори на артикаин с добавен коригенти адреналин. Ubistesin съдържа адреналин с разреждане 1 : 200 000, а при Ubistesin forte разреждането е 1 : 100 000. Septanest (Septodont) също е на база артикаин, съдържа коригент адреналин в разреждане 1 : 100 000.

Orabloc е местен анестетик, произведен в Италия. Съдържа също 4 % артикаинов хидрохлорид (активна съставка от киселинно - амиден тип) и коригент адреналин - при червения Ораблок е в разреждане 1:100 000, а при синия - 1:200 000. Артикаинът е синтезиран през 1972 година (всъщност след него няма въведен друг местен анестетик) и единствено той влиза в състава на всички лекарствени продукти за местна анестезия в концентрация 4 %. Адреналинът е под формата на адреналинов тартарат. Помощно вещество с известно действие е натриев метабисулфит (Е223) в доза от 0.05 mg/ml. Препаратът се предлага в стандартни карпули с обем 1.8 мл. и рН на разтвора от 3 до 4.5. Осмоларитетът на разтвора е от порядъка на 270 mOsm/kg. Прилага се за местна анестезия при пациенти над четири годишна възраст. Максималната доза на артикаина е 7 mg/kg телесно тегло. При спазване на техниката на аспириране преди инжектиране (така се предпазва разтворът от попадане в кръвоносен съд) дози от порядъка на 500 милиграма (12.5 милилитра от разтвора) се понасят добре при възрастни. Тъй като артикаинът се елиминира основно през черния дроб и бъбреците, при пациенти с хепатални и ренални увреждания може да се получи повишаване на плазмената концентрация на артикаина, поради което следва да се работи с минимални дози. Продуктът съдържа по-малко от 1 mmol натрий (23 mg. във всяка карпула), т.е. на практика не съдържа този елемент.

Продължителността на обезболяващия ефект е около 75 минути за червения и около 45 минути за синия Ораблок. Процентът на свързване с плазмените протеини е от порядъка на 95. Латентният период варира в рамките на 1 - 3 минути - след това настъпва дълбоко обезболяване на инфилтрираната област. Плазменият полуживот след интраорална субмукозна инжекция е около 25 минути със стандартно отклонение от порядъка на 3 минути. Около 10 % от артикаина се метаболизира в черния дроб главно чрез плазмените и тъканни естерази, след което се екскретира през бъбреците - главно под формата на артикеинова киселина. При деца общата експозиция след вестибуларна инфилтрация е сходна с тази при възрастни, но максималната плазмена концентрация се постига по-бързо.

При деца максималната доза на артикаина е от порядъка на 5 mg/kg телесно тегло. При деца на възраст до една година ефектите на продукта не са проучени, поради което употребата му следва да се избягва. Освен това този лекарствен продукт не бива да се прилага при:

Поради съдържанието на адреналин Ораблок не бива да се прилага при:

Интравенозното приложение на продукта е противопоказано. При пациенти с бронхиална астма и свръхчувствителност към сулфити този продукт може да провокира остра алергична реакция с анафилактични прояви като бронхоспазъм. При пациенти с дефицит на холинестераза действието на продукта може да бъде доста удължено, а понякога и значително усилено. Поради това при тях Ораблок следва да се прилага с повишено внимание и при точните индикации.

Освен това Ораблок трябва да се прилага с повишено внимание при:

Не се препоръчва инжектирането директно в зоната на възпаление, тъй като киселата среда на процеса силно редуцира анестетичния ефект. Адреналинът може да подтисне освобождаването на инсулин от панкреаса, като по този начин се намалява ефектът на пероралните антидиабетни средства. Някои инхалационни анестетици като халотан може да увеличат чувствителността на миокарда към катехоламини, поради което да се проявят аритмии при инжектиране на артикаин. Фенотиазиновите производни могат да потенциират ефекта на адреналина, поради което следва да се прилагат внимателно.

Проучванията върху животни не показват артикаинът да има ефект върху бременността, пренаталното и постнаталното развитие. Адреналинът има подтискащо действие по отношение на репродукцията при дози, по-високи от максималната препоръчителна. Артикаинът и адреналинът преминават плацентарната бариера, въпреки че при артикаина това става в по-малка степен в сравнение с останалите местни анестетици. Серумните концентрации, измерени при новородени, са приблизително около 30 % от тези при майката. В случай на неволно вътресъдово приложение при майката адреналинът може да намали маточната перфузия.

При кърмене няма описани странични ефекти и нежелани реакции при приложението на местни анестетици. И артикаинът, и адреналинът преминават в кърмата, но имат кратък плазмен полуживот, поради което в кърмата не се откриват клинично значими количества. Обикновено не е необходимо прекъсване на кърменето при краткотрайна употреба.

По отношение на фертилитета проучванията върху животни са показали че няма никакъв ефект при приложението на адртикаин в терапевтични дози. При хора също не се очакват увреждания на фертилните функции.

Няма описани влияния върху способността за шофиране и работа с машини при хора след приложение на артикаин. Стресът от приложеното лечение остава основен определящ фактор относно това кога пациентът може да шофира след приключване на оперативната интервенция.

При нежеланите лекарствени реакции се използва следната терминология за оценка на честотата:

Нарушенията на имунната система са с неизвестна честота. От тях се срещат основно алергии и реакции на свръхчувствителност - оток или зачервяване на мястото на инжектиране, ринит, конюнктивит, оток на лицето от съдов произход (ангиоедем). Подуват се устните и бузите, фаринксът със затруднено дишане (особено опасна форма), което може да прогресира до анафилактичен шок.

От нарушенията на дейността на нервната система чести са парестезията, хипестезията и главоболието, които се дължат най-вероятно на ефекта на адреналина. Нечеста реакция е замаяността. С неизвестна честота са някои неврологични реакции в резултат на предозирането или след неволното вътресъдово инжектиране - възбуда и нервност или обратно - ступор до загуба на съзнание или кома. Срещат се респираторни нарушения до спиране на дишането, мускулен тремор или потрепвания, прогресиращи до генерализирани гърчове. С неизвестна честота са временните нарушения на зрението - замъглено виждане, двойно виждане до пълна слепота, които са обаче бързопреходни. Те се дължат на инфилтрация на анестетичен разтвор около зрителния нерв и очедвигателните нервни стволове.

Описани са и нечести сърдечни нарушения - тахикардия. С неизвестна честота са брадикардията, аритмиите, хипотонията, сърдечната недостатъчност и шок, в който в някои случай животозастрашаващ. От страна на дихателната система се среща тахипнея или обратно - брадипнея, която може да прогресира до апнея. Стомашно - чревните нарушения са чести - изразяват се в гадене и повръщане, най-често бързопреходни.

Поради съдържанието на натриев метабисулфит е възможно да се явят алергични реакции към този консервант - в действителност те са много по-чести, отколкото към активно действащата съставка артикаин или коригента адреналин. Поради това че при производството на Ораблок се използва изцяло стерилна инсталация, не се налага добавянето на стабилизатори - към които често се проявяват различни видове алергии. По това препаратът Ораблок се отличава от конкурентните продукти Убистезин, Дентокаин и Скандонест - те се подлагат на автоклавиране след опаковането им, при което автоклавиране част от анаестетика се инактивира. Поради това техните производители са принудени да добавят различни стабилизиращи вечества към разтворите си.

При педиатричната популация рисковете при употребата на Ораблок и другите местни анестетици със съдържание на артикаин са сходни с тези при възрастни. По-често обаче се наблюдава увреждане на меките тъкани, което е от чисто механичен тип, тъй като децата са неспокойни и при инжектиране е възможно карпулната игла да разкъса устната лигавица; нерядко при резки движения на пациента се убождат съседни участъци или дори кожата на лицето или шията. По литературни данни такива увреждания се наблюдават с честота до 16 % от случаите на поставена местна анестезия при деца. Ретроспективно проучване на 211 пациенти на възраст от 1 до 4 години не съобщава за нито една нежелана системна реакция от страна на организма при инжектиране на Ораблок.

Все пак съобщаването на нежелани лекарствени реакции е важно. То позволява да се извършва дългосрочно наблюдение на съотношението полза/риск при всяко едно лекарствено средство. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка една подозирана нежелана лекарствена реакция на адрес:

Изпълнителна Агенция по Лекарствата

Ул. Дамян Груев 8

Град София - България

Телефон +35 928903417

Уеб - страница - www.bda.bg

При предозиране на местните анестетици се наблюдават различни клинични симптоми, повечето от които са бързопреходни, но изиксват повишено внимание от страна на клинициста, а нерядко и спиране на оперативната интервенция. От страна на централната нервна система се наблюдават безпокойство, тревожност, фибрилерни мускулни потрепвания, понякога дори клонично - тонични гърчове. Приложението на местни анестетици в особено високи дози води до подтискане на дейността на нервната система - замаяност, увреждане на слуха, загуба на говора до загуба на съзнание. Сърдечно - съдовата система реагира с брадикардия, аритмии, зачервяване на кожата на лицето и понижаване на кръвното налягане.

При първите признаци на нежелани реакции инжектирането на анестетика се прекратява незабавно и пациентът се поставя в хоризонтално положение. Дихателните пътища се поддържат проходими, а сърдечната и дихателната дейност се мониторират. Препоръчва се дори и при леки симптоми на интоксикация да се постави траен венозен път. Добър ефект има вливането на балансирани обемозаместващи разтвори, както и интравенозната инфузия на глюкокортикоиди - преднизолон или метилпреднизолон в доза 250 - 1000 милиграма. Добър ефект има и инфузията на човешки албумин. При респираторни нарушения пациентът се обдишва с кислород, при необходимост се прилага изкуствено дишане или ендотрахеална интубация. Ако е налице съдов колапс и брадикардията се влоши, се влива интравенозно адреналин, но не повече от една ампула - 1 милилитър 0.1 милиграма. Добър ефект има разреждането на тази ампула с физиологичен серум - поне 10 милилитра, което намалява опасността от ритъмно - проводни нарушения на сърцето. Тежки тахикардии и тахиаритмии могат да бъдат лекувани с антиаритмични средства, но не и с неселективни бета - блокери като пропранолол.

При наличие на хипертония се прилагат периферни вазодилататори.

Неклиничните проучвания не показват особен риск за хора по отношение на геннотоксичност, ембриотоксичност, карциногенен потенциал и токсичност на развитието - дори и при многократно приложение. При супратерапевтични дози артикаин има кардиодепресивно действие и може да бъде периферен вазодилататор. В проучвания за ембриотоксичност на артикаин не е наблюдавано повишаване на феталната смъртност или малформации при ежедневни интравенозни води от 20 милиграма на килограм телесно тегло при плъх и до 12.5 милиграма при заек. Адреналинът обаче показва репродуктивна токсичност при животни в доза от 0.1 до 5 милиграма на килограм - все пак това е дозировка, многократно надвишаваща максимално допустимата на коригента. Налице е нарушена утеро - плацентарна перфузия, което се дължи на съдосвиващото действие на адреналина. Появяват се и вродени малформации, вероятно поради тази нарушена перфузия. При проучвания за фертилитет и ранно ембрионално развитие при плъхове няма данни за нежелани ефекти при мъжки и женски животни - като това важи за дози, които предизвикват токсични реакции при родителите при субкутанно инжектиране.

Срокът на годност на препарата е две години от датата на производство; температурата на съхранение е 25 градуса. Номерът на разрешението за употреба за Република България е 20190210. Датата на първото разрешаване е 02.10.2019 година, а текстът е преразгледан през месец юни 2020 година - точно след затихването на първата вълна от епидемията от коронавирус в България.